Все, что важно знать о диуретиках фармацевту
Диуретики (или мочегонные) — небольшая, но довольно сложная и важная фармакологическая группа. Она включает всего около десятка действующих веществ, но, тем не менее, широко применяется в клинической практике и пользуется активным спросом в аптеках.
В нашей статье мы рассмотрим, в каких случаях назначаются диуретики, в чем их отличия друг от друга и можно ли использовать их для снижения веса.
Основные задачи диуретиков
Главная функция всех диуретиков – усиливать выведение ионов натрия (Na) и воды с мочой, что успешно используется при лечении отеков различного происхождения. Именно поэтому среди широкой публики эти препараты больше известны как мочегонные. Этот эффект важен, к примеру, при лечении острой и хронической почечной недостаточности или при асците на фоне цирроза печени.
Но помимо противоотечного диуретики оказывают и другие эффекты:
-
Антигипертензивный. При приеме диуретиков уменьшается объем циркулирующей крови, что влияет на тонус сосудов. Именно поэтому диуретики чаще всего используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний — таких как гипертония и сердечная недостаточность.
-
Детоксикационный. Диуретики (особенно петлевые и осмотические) ускоряют процесс выведения водорастворимых ксенобиотиков при отравлениях.
Примеры нетривиального применения диуретиков:
|
Классификация диуретиков
В группу диуретиков входят препараты с разным химическим строением, они отличаются друг от друга по скорости, силе и продолжительности действия. Мочегонный эффект во многом зависит от локуса действия препарата. Именно по этому параметру — точке приложения действия — чаще всего и классифицируют диуретики. Пример такой классификации вы найдете в таблице 1.
Таблица 1. Классификация диуретиков по локализации их действия
|
Диуретики |
|||||||||
|
Локализация действия |
Подгруппы |
Представители |
По силе натрийуретического действия |
Применяемые разовые дозы (внутрь, мг) |
Кратность приема |
Начало действия |
Время достижения максимального эффекта |
Длительность действия |
|
|
Действующие на проксимальные отделы извитых канальцев |
Ингибиторы карбоангидразы |
Ацетазоламид |
Слабый |
250-500 |
1-4 раза/сут. |
1-1,5 ч. |
2-4 ч. |
6-12ч. |
|
|
Осмотические |
Маннит, Мочевина |
Сильный |
только инъекционный путь |
||||||
|
Действующие на дистальные отделы извитых канальцев |
Тиазидные |
Гидрохлортиазид |
Средний |
25-100 |
1 раз/сут. |
2 ч. |
4ч. |
6-12 ч. |
|
|
Хлорталидон |
50-100-120 |
через день |
2ч. |
2-4ч. |
48-72 ч. |
||||
|
Тиазидоподобные |
Индапамид |
Средний |
2,5-7,5 |
1 раз/сут. |
1-3 ч. |
4-6 ч. |
8-24 ч. |
||
|
Действующие в петле Генле (петлевые диуретики) |
Действующие на восходящий отдел петли Генле |
Короткодействующие |
Фуросемид |
Сильный |
40-240 |
До 500 |
30-60 мин. |
1-2 ч. |
3-6 ч. |
|
Длительно действующие |
Торасемид |
Сильный |
5-40 |
1 раз/сут. |
1 ч. |
1-2 ч. |
6-8 ч. |
||
|
Действующие на кортикальный разводящий отдел петли Генле |
Сульфонамидный диуретик, по механизму действия схож с тиазидами |
Клопамид |
Средний |
5-80 |
1-2 раза/сут. |
1-3 ч. |
6 ч. |
8-18 ч. иногда более суток |
|
|
Действующие в области собирательных трубочек (калийсберегающие диуретики) |
Ингибиторы натриевых каналов |
Триамтерен |
Слабый |
25-100 |
1-2 раза/сут. |
1 ч. |
1-2 ч. |
6-12 ч. (иногда до 24 ч.) |
|
|
Блокаторы минералкортикоидных или альдостероновых рецепторов |
Спиронолактон |
Слабый |
25-100 |
1-2 раза/сут. |
2-3 сут. |
4-5 сут. |
2-3 сут. после отмены |
||
|
Эплеренон |
25-50 |
1-2 раз/сут. |
|
2 ч. |
не обозначена в инструкции |
||||
Основные группы диуретиков
Осмотические диуретики
К ним относятся маннит и мочевина, которые применяются для снятия отека мозга — только в виде внутривенных капельниц в условиях стационара.
Ацетазоламид
Обладает слабым и непродолжительным мочегонным эффектом, поэтому применяется ограниченно. Кроме того, он интенсивно выводит из организма калий и бикарбонаты, а также быстро вызывает привыкание. Ацетазоламид назначают в случаях, когда необходимо снизить внутричерепное и внутриглазное давление — препарат снижает продукцию водянистой влаги в передней камере глаза и спинномозговой жидкости. Также его применяют для купирования некоторых видов приступов эпилепсии и для профилактики высотной болезни.
Тиазидные диуретики
К этой группе относят хлорталидон и гидрохлортиазид, которые помогают эффективно снижать артериальное давление, обладая умеренным мочегонным эффектом. Благодаря достаточно долгому действию их широко используют для лечения отечного синдрома и гипертензии. Эффективность лечения может быть снижена, если у пациента нарушена функция почек.
Тиазидные диуретики задерживают выведение кальция, поэтому их предпочтительно выбирать для лечения больных остеопорозом. Зато они сильнее других диуретиков выводят калий.
|
Особенность тиазидных диуретиков — «потолок» дозы. После достижения определенного показателя мочегонный эффект не усиливается, поэтому такие препараты не используют для устранения выраженных отеков. |
Тиазидоподобный индапамид
Мочегонный эффект у этого препарата слишком мягкий, так что для снятия отеков он не подходит. Его основное назначение — снижение артериального давления благодаря способности препарата вызывать дилатацию периферических сосудов. При этом его применение не несет риска электролитных нарушений и нарушения функции почек не влияют на эффективность препарата.
Клопамид
Это тоже петлевой диуретик, но он действует на другую область петли Генле. Сила его действия оценивается как средняя, препарат обладает стойким и длительно развивающимся гипотензивным эффектом. Клопамид назначают для снижения давления и применяют в комбинации с резерпином и дигидроэргокристином.
Петлевые диуретики восходящей петли Генле
В эту группу входит два препарата, примерно равные по силе действия, но отличающиеся по его длительности:
-
Торасемид – действует длительно, не приводит к электролитным сдвигам и не несет риска ототоксичности. Назначается при артериальной гипертензии и отечных синдромах.
-
Фуросемид – его действие короче, эффект зависит от дозы. Чем она выше, тем интенсивнее диурез. Фуросемид назначают при выраженных отеках, а также для лечения острой сердечной недостаточности и снятия гипертонического криза. В отличие от торасемида, этот препарат может быть ототоксичным и приводить к электролитным сдвигам. При регулярном приеме в больших дозах есть риск развития толерантности, а также эффекта рикошета (после отмены препарата диурез может резко снизиться).
На эффект обоих петлевых диуретиков не влияют нарушения функции почек. Но их следует с осторожностью назначать при остеопорозе — они выводят из организма кальций. Также их с осторожностью применяют для лечения больных подагрой — задержка секреции мочевой кислоты, наблюдаемая при приеме петлевых диуретиков, несет риск гиперурикемии.
|
К нежелательным эффектам приема тиазидовых препаратов также относят обострение сахарного диабета и гипергликемию. Они действуют непосредственно на островковый аппарат поджелудочной железы, что приводит к нарушениям выделения инсулина. Следовательно, препараты этой группы не рекомендуется назначать при сахарном диабете. Впрочем, скорректировать этот побочный эффект можно — с помощью препаратов калия. |
Калийсберегающие диуретики
Такие препараты чаще применяю не отдельно, а в сочетании с тиазидными и петлевым диуретиками — это помогает усилить диуретический эффект, снизив при этом потери калия.
Примеры таких комбинаций:
-
спиронолактон и гидрохлортиазид
-
спиронолактон и фуросемид
-
триамтерен и гидрохлортиазид
Калийсберегающие диуретики чаще всего назначают для лечения гипертонии и отечного синдрома. Так, диуретик спиронолактон усиливает действие сердечных гликозидов. Его назначают, чтобы снизить дозу этих препаратов без потери эффективности и в то же время избежать потери калия.
|
Опасен не только недостаток калия, но и его избыток, особенно если речь идет о больных хронической сердечной недостаточностью. Гиперкалиемия в таком случае может грозить летальным исходом, поэтому при приеме калийсберегающих диуретиков крайне важно вести контроль уровня калия и не в коем случае не сочетать их с препаратами, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ, гепарином, антагонисты рецепторов ангиотензина II). |
Можно ли принимать диуретики без назначения врача?
Диуретики назначаются при серьезных патологиях. Выписывая препараты этой группы, врач тщательно учитывает все фармакологические нюансы и состояние пациента, обращая особое внимание на наличие противопоказаний (особенно при хронической сердечной недостаточности). Взвесив все эти факторы, врач подбирает препарат и индивидуальную дозу для каждого конкретного пациента.
NB! Диуретики могут отпускаться пациентам только по рецепту врача!
К сожалению, диуретики получили репутацию «препаратов для похудения». Их активно принимают не только обычные люди, мечтающие похудеть, но и спортсмены — мочегонные позволяют быстро сбросить лишние килограммы и вывести с мочой запрещенные препараты. Для пущего эффекта люди назначают себе большие дозы препаратов — а значит, и вероятность побочных эффектов увеличивается.
|
Обычные посетители аптеки, желающие похудеть, зачастую и понятия не имеют о том, насколько внушителен список их «побочек». Но об этом точно знает работник первого стола, и его прямая обязанность — проинформировать покупателя о рисках. |
Чем грозит неконтролируемый прием диуретиков? Целым рядом серьезных нарушений:
-
кислотно-щелочного равновесия;
-
водно-электролитного гомеостаза;
-
обмена фосфатов и мочевой кислоты;
-
обмена углеводов и липидов.
Некоторые диуретики могут оказывать специфические побочные эффекты. Например, петлевые диуретики оказывают ототоксическое действие, а спиронолактоном может вызвать эндокринные нарушения.
Классическая «побочка» диуретиков — судороги и слабость в мышцах и сердцебиение, вызванные гипокалиемией. Такое состояние, грозящее риском ишемического инсульта, можно опознать по измененной электрокардиограмме. Но и это еще не все — список самых важных побочных действий диуретиков вы найдете в таблице 2.
Таблица 2. Побочные эффекты диуретиков
|
Препараты |
Наиболее частые побочные эффекты |
Возможные проявления |
|
Петлевые диуретики при высоких дозах |
Дегидратация |
|
|
При бесконтрольном применении калийсберегающих диуретиков |
Гиперкалиемия |
|
|
Наиболее выражена при приеме тиазидных диуретиков, менее выражена при приеме петлевых диуретиков и ацетазоламида |
Гипокалиемия |
|
|
Те же препараты, что и вызывающие гипокалиемию |
Гипомагниемия |
|
|
При применении больших доз петлевых диуретиков |
Гипокальциемия |
|
|
Наиболее часто наблюдается при использовании тиазидных диуретиков, реже — петлевых и калийсберегающих . |
Гипонатриемия |
|
|
Иногда при применении тиазидных диуретиков |
Гиперкальциемия |
|
|
Ацетазоламид |
Гипофосфатемиея |
|
|
Тиазидные диуретики |
Дефицит цинка |
|
|
Петлевые, реже тиазидовые и ацетазоламид. |
Гиперурикемия |
|
|
Тиазиды, особенно при длительном применении |
Нарушение толерантности к углеводам и гипергликемия |
|
|
Тиазиды |
Гиперхолестеринемии |
|
|
Диакарб, редко калийсберегающие диуретики при длительном применении высоких доз |
Метаболический ацидоз |
|
|
Спиронолактон, эплеренон |
Эндокринные нарушения |
|
|
Петлевые диуретики при длительном лечении высокими дозами, тиазиды |
Метаболический алкалоз |
|
|
Петлевые диуретики |
Ототоксичность |
|
|
При длительной диуретической терапии главным образом мощными препаратами в высоких дозах. |
Азотемия |
|
Противопоказания к приему диуретиков
У разных диуретиков есть свои специфические противопоказания, которые обязательно учитывает врач при назначении препарата:
|
Препарат |
Противопоказания |
|
Ацетазоламид |
Цирроз печени из-за риска печеночной энцефалопатии |
|
Тиазиды |
Тяжелые формы подагры, выраженной гипокалиемии, осторожно - при сахарном диабете. Необходимо с особой осторожностью назначать при ХПН, тяжелой ХНК, тяжелой печеночной недостаточности |
|
Осмодиуретики |
Выраженная сердечная и почечная недостаточность ввиду повышения ОЦК в начале действия. Мочевина абсолютно противопоказана при печеночной недостаточности |
|
Петлевые диуретики |
Гиповолемия, выраженная анемия. Осторожно назначают при печеночной недостаточности, выраженном поражении почек, тяжелой сердечной недостаточности. Фуросемид не рекомендуется назначать при аллергии на сульфаниламиды |
|
Калийсберегающие диуретики |
ХПН, гиперкалиемия, ацидоз, неполной в атриовентрикулярной блокаде. При тяжелых заболеваниях печени рекомендуется коррекция доз. Недопустимо совместное применение нескольких калийсберегающих диуретиков; β-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ увеличивают вероятность гиперкалиемии |
Общим противопоказанием для всех перечисленных в таблице препаратов являются тяжелые почечная и печеночная недостаточности, а также первый триместр беременности.
Приведенная выше информация говорит сама за себя — бесконтрольно принимать диуретики для того, чтобы похудеть, крайне опасно! Спортсмены, принимающие мочегонные, рискуют снизить свою способность к физической нагрузке. Обезвоживание, возникающие вследствие приема диуретиков, при физической нагрузке пагубно влияет на терморегуляторную и сердечно-сосудистую системы человека.
Поэтому во время консультации в аптеке крайне важно уточнить, для кого и по каким показаниям покупается диуретик, а также предупредить, какие опасности может вызвать самолечение.
Image by Freepik