Миорелаксанты центрального действия (толперизон, тизанидин): рациональный отпуск
Боль в спине, мышечные спазмы, триггерные точки — с этими жалобами пациенты регулярно обращаются в аптеку, особенно в весенне-осенний период, когда начинается дачный сезон и физическая нагрузка возрастает «с непривычки». Задача фармспециалиста — не только правильно подобрать препарат, но и вовремя распознать «красные флаги», требующие врачебного вмешательства. Центральные миорелаксанты — важный инструмент в лечении спастических состояний, и понимание их механизмов действия, показаний и ограничений позволяет проводить грамотные консультации.
Что такое мышечный спазм и почему он возникает
В основе любого мышечного спазма лежит дисбаланс между системами возбуждения и торможения в спинном мозге. В норме эти системы работают синхронно, обеспечивая точность и плавность движений. Однако при патологических состояниях — локальном повреждении, хронической нагрузке, остеохондрозе, стрессе — этот баланс нарушается, и мышца оказывается в состоянии стойкого гипертонуса.
Особого внимания заслуживает понятие триггерной точки — плотного, болезненного мышечного тяжа, который пальпируется по ходу мышцы. Механизм её формирования включает несколько звеньев: постоянное мышечное напряжение, развитие локальной ишемии (нарушения кровоснабжения), образование патологического рефлекторного круга в спинном мозге и психоэмоциональные нарушения, замыкающие этот порочный круг.
«Красные флаги»: когда пациента необходимо направить к врачу
Прежде чем рекомендовать любой миорелаксант, фармспециалист обязан оценить, нет ли у пациента признаков, требующих врачебного вмешательства. К ним относятся:
— боль настолько сильная, что пациент не может спать в течение нескольких ночей;
— необъяснимая потеря веса на фоне боли в спине;
— повышенная температура тела, сочетающаяся с болью;
— недавняя серьёзная травма (падение, ДТП, удар);
— возраст младше 18 лет или старше 55 лет;
— длительный приём кортикостероидов или употребление наркотических веществ (внутривенно);
— неврологические симптомы (слабость в ноге, нарушение походки).
При выявлении любого из этих признаков самолечение недопустимо — пациента следует направить к врачу.
Центральные миорелаксанты: место в терапии
Согласно рекомендациям Российского общества по изучению боли, лечение мышечно-скелетной боли строится по принципу «трилистника»: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), центральный миорелаксант и витамины группы В. Такая комбинация позволяет использовать каждый препарат в меньшей дозе, снижая риск побочных эффектов, и воздействовать на разные звенья патогенеза.
Основные кластеры центральных миорелаксантов:
-
Толперизон — современный миорелаксант, действующий преимущественно на спинной мозг, практически не проникает в структуры головного мозга, ответственные за седативный эффект, поэтому не вызывает сонливости и разрешён к применению при управлении транспортными средствами.
-
Тизанидин — центральный альфа-2-агонист, эффективен при ночных мышечных спазмах, обладает седативным действием, что может быть полезно для улучшения качества сна.
-
Баклофен — группа центральных ГАМК-миметиков, применяется при спастичности после инсульта, при рассеянном склерозе, преимущественно врачебная группа.
Толперизон: механизм действия и преимущества
Толперизон — препарат выбора при миофасциальном болевом синдроме, мышечном спазме при дорсопатиях. Его механизм действия включает три ключевых эффекта:
— Мембраностабилизирующий: тормозит проведение нервных импульсов, блокируя патологическую импульсацию из триггерной точки и разрывая порочный круг автоматизма.
— Вазодилатирующий: улучшает периферическое кровообращение в спазмированной мышце, устраняя локальную ишемию.
— Обезболивающий: уменьшает боль за счёт нормализации мышечного тонуса.
Толперизон выпускается в двух формах: инъекционной (Толизор инъект, 100 мг/мл, с лидокаином) и пероральной (капсулы 150 мг). Инъекционная форма применяется в остром периоде (5 дней по 100 мг 2 раза в сутки), затем пациент переводится на капсулы (150 мг 3 раза в сутки). Важно отметить, что биодоступность толперизона при приёме внутрь составляет около 20%, и для улучшения всасывания препарат рекомендуется принимать во время еды.
Тизанидин: особенности применения
Тизанидин (Сирдалуд®) обладает седативным эффектом и чаще применяется при ночных мышечных спазмах, когда пациент не может заснуть из-за боли. Он также эффективен при спастичности после инсульта и других неврологических состояниях. Однако его применение требует особой осторожности из-за риска лекарственных взаимодействий, особенно с ингибиторами CYP1A2.
Комбинированная терапия: синергия эффектов
Комбинация НПВП + миорелаксант + витамины группы В позволяет достичь максимального клинического эффекта при минимальных дозах каждого компонента. Витамины группы В, особенно бенфотиамин (жирорастворимая форма витамина В1) и пиридоксин (В6), восстанавливают структуру и функцию нерва, улучшают метаболизм и обладают обезболивающим действием. Бенфотиамин имеет биодоступность в 4–5 раз выше, чем тиамина гидрохлорид, что делает его предпочтительным выбором в составе комплексной терапии.
Список источников
-
Материалы вебинара «Миорелаксанты центрального действия в фокусе фармацевта: рациональный отпуск и безопасность» / Зезюлин Е. – 20.04.2026. – URL: https://www.pharmskills.ru/ (дата обращения: 27.07.2026).